阿比特龙是治疗前列腺癌的小分子抑制剂

仿制阿比特龙价格_阿比特龙代购直邮_阿比特龙使用说明书-海得康小编 发布于 2018-04-19 分类:阿比特龙资讯 阅读( 436 ) 评论( 0 )

阿比特龙是治疗前列腺癌的小分子抑制剂 前列腺癌是困扰男性朋友的恶性肿瘤,也是目前比较常见的癌症。男性朋友要早发现早治疗,说到治疗,可以选择使用阿比特龙治疗。阿比特龙是治疗前列腺癌的小分子抑制剂,下面,海得康阿比特龙直邮网小编带大家了解下相关的介绍。

阿比特龙是治疗前列腺癌的小分子抑制剂

前列腺癌是西方世界男性癌症相关死亡的第二大常见原因。未经治疗的前列腺癌通常是一种激素驱动的疾病,在超过90%的患者中观察到对去势的反应。中位持续时间为18个月。绝大多数证据证实,在相当大比例的患者中,复发与去势抵抗性前列腺癌(CRPC)继发于雄激素受体(AR)信号的再激活,包括来自非成人来源的血清雄激素。

阿比特龙是一种设计合理的小分子抑制剂CYP17A1。阿比特龙的抑制17,20裂解酶的特异性与 17α羟化酶是低(1.4倍,IC 50 = 2.9Ñ 米用4N相比米),处理和用醋酸阿比特龙将预期导致ACTH升高,随后11-脱氧皮质酮(DOC)和皮质酮增加,模拟由于失活CYP17A1突变导致的先天性肾上腺增生患者中观察到的作用。

细胞色素P450 17A1(CYP17A1)是通过17α-羟化酶活性在皮质醇合成中的关键酶,并且在17,20-裂解酶活性催化17-羟基孕烯醇酮转化为主要雄激素前体脱氢表雄酮(DHEA)的过程中在雄激素生物合成中起中心作用。CYP17A1在性腺中表达,但也在包括前列腺在内的extragonadal位点表达,可能促成内分泌激素合成。

阿比特龙是细胞色素P450(CYP)C17的抑制剂。这种酶参与雄激素的合成,因此抑制它会降低雄激素和其他雄激素的浓度。单独给予阿比特龙会导致继发性醛固酮增多症。为了减少这个问题,应该给予泼尼松或泼尼松龙。

该组合用于II期试验以治疗58位转移性前列腺癌患者,这些患者对多西他赛无效。通过男性前列腺特异性抗原(PSA)浓度的变化来评估疗法的反应。这在36%的男性中至少下降了一半。PSA进展的中位时间为169天。

在安慰剂对照的III期临床试验中,使用了相同的阿比特龙每日剂量(1 g口服),共有1195名先前接受过多西紫杉醇治疗的男性患者。这些患者每天两次服用泼尼松5毫克。中位随访时间为12.8个月。29%的服用阿比特龙的男性和6%的安慰剂组的PSA浓度下降了50%或更多。

使用阿比特龙治疗的PSA进展时间为10.2个月,安慰剂组为6.6个月。在阿比特龙组中,42%的患者死亡,而安慰剂组为55%。阿比特龙组的总生存期为14.8个月,安慰剂组为10.9个月。

在III期试验中,最常见的不良事件是疲劳,恶心和背痛,但安慰剂组发生的频率相似。阿比特龙使低钾血症,水肿和体液潴留更加频繁。阿比特龙比安慰剂更频繁发生的不良事件包括尿路感染,高血压和心脏病,如心律失常和心力衰竭。临床上显着的心脏病或未控制的高血压患者被排除在试验之外。

上述内容就是对阿比特龙治疗前列腺癌的相关介绍,可以知道阿比特龙是一款比较好的药物,治疗效果很不错,不良反应也比较少,并且可以控制。因此,患者朋友可以放心使用。

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